Hormon wzrostu pozyskano po raz pierwszy w 1950 roku z przysadki mózgowej zmarłej osoby w celu leczenia karłowatości u dzieci. Okazało się jednak, że taki sposób jest zawodny, ponieważ grozi skutkami ubocznymi, a nawet śmiercią. W latach osiemdziesiątych XX wieku udało się wyprodukować syntetyczny hormon wzrostu w warunkach laboratoryjnych. Pierwotnie służyć on miał w leczeniu somatotropinowej niewydolności przysadki mózgowej, ale ze względu na swoje właściwości szybko przeniknął do kulturystyki.
Popularność hormonu wzrostu w kulturystyce wynika z faktu, że powoduje on przyrost masy mięśniowej, redukcję tkanki tłuszczowej, podnosi zdolność do regeneracji, uodparnia organizm na kontuzje i uszkodzenia mechaniczne, podnosi też wydolność organizmu.
W kulturystyce hormon wzrostu zaczął być używany już na początku lat osiemdziesiątych XX wieku. żaden ze sterydów anabolicznych nie posiada tak wielkiego wpływu na przyrost tkanki mięśniowej i utratę tkanki tłuszczowej, jak HGH. Sterydy anaboliczne należy przyjmować domięśniowo, natomiast hormon wzrostu wstrzykuje się podskórnie cienką igłą w skórę na brzuchu. Dzięki temu somatotropina wchłania się niemal błyskawicznie. Inną różnicą pomiędzy sterydami anabolicznymi a hormonem wzrostu jest to, że pod wpływem tych pierwszych komórka wzrasta, ale się nie dzieli. Natomiast insulinopodobny czynnik wzrostu IGF-1, którego produkcję wzmaga podniesiony poziom hormonu wzrostu, powoduje zarówno podział, jak i wzrost komórki, przy czym wpływa jednocześnie na wszystkie komórki sąsiednie.
HGH początkowo zwiększa objętość komórek mięśniowych w ten sposób, że przedostają się do nich większe ilości wody. Komórka rozrasta się, przez co robi się w niej więcej miejsca na przyjęcie białka. Po około trzech tygodniach przyjmowania HGH do komórek mięśniowych jest transportowane białko. Po przyjęciu hormonu wzrostu poziom aminokwasów we krwi znacznie maleje, ponieważ wędrują one z krwi do komórek mięśniowych. Tam rozpoczyna się biosynteza białek – aminokwasy są wbudowywane w kurczliwe białka mięśniowe.
Dla kulturystyki ważne jest również działanie HGH na tkankę tłuszczową. Pod wpływem hormonu wzrostu trój glicerydy w komórkach tłuszczowych ulegają podziałowi, a w osoczu wzrasta ilość kwasów tłuszczowych, które stają się dla organizmu głównym źródłem energii. HGH wykazuje także działanie uodparniające na insulinę, co sprawia, że insulina nie transportuje glukozy do komórek tłuszczowych – tempo odkładania się tłuszczu jest zatem znacznie spowolnione.
HGH traktowany jest jako doping i oficjalnie nie można go stosować w zawodach kulturystycznych.
